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Aerobid Flunisolida, el componente activo del sistema inhalador Aerobid, es un esteroide antiinflamatorio que tiene el nombre químico 6 y alfa fluoro-11 y beta ;, 16 y alfa ;, 17, 21-tetrahydroxypregna-1, 4-dien-3, de cíclico - 20-diona 16, 17-acetal con acetona. Tiene la siguiente estructura: Flunisolide es de color blanco a cremoso polvo blanco cristalino con un peso molecular de 434,49. Es soluble en acetona, escasamente soluble en cloroformo, ligeramente soluble en metanol y prácticamente insoluble en agua. que tiene un punto de aproximadamente 245 grados y de fusión; DO. Aerobid inhalador se entrega en un sistema de aerosol de dosis medidas que contiene una suspensión microcristalina de flunisolida como el hemihidrato en propulsores (tricloromonofluorometano, diclorodifluorometano y diclorotetrafluoroetano), con trioleato de sorbitán como agente dispersante. Aerobid-M también contiene mentol como agente saborizante. Cada activación proporciona aproximadamente 250 mcg de flunisolida al paciente. Un sistema inhalador Aerobid está diseñado para ofrecer al menos 100 inhalaciones dosificadas. FARMACOLOGÍA CLÍNICA: Flunisolida ha demostrado actividad anti-inflamatoria y anti-alérgica marcada en los sistemas de pruebas clásicas. Es un corticosteroide que es varios cientos de veces más potente en los ensayos de anti-inflamatorias de animales que el estándar Cortisol. La dosis molar de cada activación de flunisolida en esta preparación es de aproximadamente 2,5 a 7 veces mayor que la de los corticoides inhalados comercializados comparables para la misma indicación. La dosis de flunisolida entregado por la activación en esta preparación es 10 veces mayor que por la activación de Nasalide & registro; solución nasal (flunisolida). Los estudios clínicos han mostrado actividad terapéutica en la mucosa bronquial con evidencia mínima de actividad sistémica a dosis recomendadas. Después de la inhalación oral de 1 mg flunisolida, la disponibilidad sistémica total fue de 40%. La flunisolida que se traga se rápida y extensamente convierte en la beta 6 y; - OH metabolito y a conjugados solubles en agua durante el primer paso a través del hígado. Esto ofrece una explicación metabólica para la baja actividad sistémica de flunisolida por vía oral en sí ya que el metabolito tiene la potencia de corticosteroides bajo (en el orden del estándar de cortisol). La flunisolida inhalado se absorbe a través del árbol bronquial se convierte a los mismos metabolitos. La inhalación repetida de 2,0 mg de flunisolida por día (la dosis máxima recomendada) durante 14 días no mostraron acumulación del fármaco en el plasma. La vida media plasmática de flunisolida es de aproximadamente 1,8 horas. Las siguientes observaciones pertinentes a la absorción sistémica se hicieron en los estudios clínicos. En un estudio no controlado se observó una disminución estadísticamente significativa en la capacidad de respuesta a la metirapona en pacientes esteroides independiente 15 adultos tratados con 2.0 mg de flunisolida por día (la dosis máxima recomendada) durante 3 meses. Una gota pequeña pero estadísticamente significativa en los eosinófilos del 11,5% al 7,4% de los leucocitos circulantes totales se observó en otro estudio en niños que no recibían corticosteroides orales simultáneamente. Una incidencia del 5% de los trastornos menstruales se informó durante los estudios abiertos, en los que no se han encontrado grupos de control para la comparación. administración en aerosol de flunisolida 2,0 mg dos veces al día durante una semana a 6 sujetos varones sanos reveló ni la supresión de la función adrenal, medida por los niveles de cortisol de la madrugada ni deterioro de la función del eje HPA según lo determinado por las pruebas de hipoglucemia insulina. Los estudios clínicos controlados han incluido más de 500 pacientes con asma, entre ellos 150 niños en edad de 6 y más. Más de 120 pacientes han sido tratados en ensayos abiertos durante dos años o más. Sin supresión adrenal significativa atribuida a la flunisolida se observó en estos estudios. una disminución significativa de las dosis de esteroides sistémicos han sido posible en los pacientes tratados con flunisolida. Las dosis recomendadas de flunisolida parecen ser el equivalente terapéutico de un promedio de 10 mg / día de prednisona oral. Los pacientes de asma han tenido mayor mejoría de los síntomas con el tratamiento flunisolida, incluso al tiempo que reduce la medicación concomitante. INDICACIONES Y USO: Aerobid (flunisolida) inhalador está indicado en el tratamiento de mantenimiento del asma como terapia profiláctica. Aerobid también está indicado para pacientes con asma que requieren la administración de corticosteroides sistémicos, si la suma Aerobid puede reducir o eliminar la necesidad de los corticosteroides sistémicos. Aerobid inhalador no está indicado para el alivio del broncoespasmo agudo. Contraindicaciones Aerobid (flunisolida) inhalador está contraindicado en el tratamiento primario del estado asmático u otros episodios agudos de asma donde se requieren medidas intensivas. Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de este preparado contraindica su uso. ADVERTENCIAS: es necesario tener cuidado especial en pacientes que se transfieren de corticosteroides de acción sistémica para Aerobid inhalador porque las muertes debidas a insuficiencia suprarrenal han ocurrido en pacientes asmáticos durante y después de la transferencia de los corticosteroides sistémicos a los aerosoles corticosteroides. Después de la retirada de los corticosteroides sistémicos, se requiere un número de meses para la recuperación de la función hipotálamo-pituitario-adrenal (HPA). Durante este período de supresión HPA, los pacientes pueden presentar signos y síntomas de la insuficiencia adrenal cuando se expone a trauma, cirugía o infecciones, particularmente gastroenteritis. Aunque Aerobid inhalador puede proporcionar un control de los síntomas asmáticos durante estos episodios, que no proporciona el esteroide sistémico que es necesario para hacer frente a estas situaciones de emergencia. Durante períodos de estrés o un ataque de asma severa, los pacientes que han sido retirados de los corticosteroides sistémicos deben ser instruidos para reanudar los esteroides sistémicos (en grandes dosis) inmediatamente y ponerse en contacto con su médico para obtener más instrucciones. Estos pacientes también deben ser instruidos para llevar una tarjeta de advertencia que indica que pueden necesitar esteroides sistémicos suplementarios durante los períodos de estrés o un ataque de asma grave. Para evaluar el riesgo de insuficiencia suprarrenal en situaciones de emergencia, pruebas de rutina de la función de la corteza suprarrenal, incluyendo la medición de los niveles de cortisol de reposo de la madrugada, periódicamente deben realizarse en todos los pacientes. Una mañana temprano nivel de cortisol en reposo puede ser aceptado como normal si está en o cerca del nivel medio normal. Las infecciones localizadas por Candida albicans o Aspergillus niger se han producido en la boca y la faringe y en ocasiones en la laringe. Los cultivos positivos para Candida oral pueden estar presentes en hasta el 34% de los pacientes. Aunque la frecuencia de la infección clínicamente aparente es considerablemente más bajo, estas infecciones pueden requerir tratamiento con tratamiento antifúngico adecuado o interrupción del tratamiento con Aerobid inhalador. Aerobid inhalador no debe ser considerada como un broncodilatador y no está indicado para el alivio del broncoespasmo. Los pacientes deben ser instruidos para contactar a su médico de inmediato cuando los episodios de asma que no responden a los broncodilatadores producen durante el curso del tratamiento. Durante estos episodios, los pacientes pueden requerir terapia con corticosteroides sistémicos. En teoría, el uso de corticosteroides inhalados con prednisona tratamiento sistémico alternativo día debe ir acompañada de una mayor supresión HPA que un régimen terapéuticamente equivalente de ya sea solo. Traslado de pacientes de la terapia con esteroides sistémicos a Aerobid inhalador puede desenmascarar condiciones alérgicas previamente suprimidas por el tratamiento con esteroides sistémicos, por ejemplo, rinitis, conjuntivitis y eczema. Las personas que están en las drogas que suprimen el sistema inmune son más susceptibles a las infecciones que los individuos sanos. La varicela y el sarampión, por ejemplo, pueden tener un curso más grave o incluso mortal en los niños no inmunes o adultos que toman corticoides. En estos niños o adultos que no han tenido estas enfermedades, especial cuidado se debe tomar para evitar la exposición. Cómo la dosis, vía y duración de la administración de corticosteroides afecta el riesgo de desarrollar una infección diseminada no se conoce. La contribución de la enfermedad subyacente y / o tratamiento con corticosteroides antes del riesgo también se desconoce. Si ha estado expuesto a la varicela, la profilaxis con inmunoglobulina de varicela zóster (VZIG) puede estar indicada. Si ha estado expuesto al sarampión, la profilaxis con inmunoglobulina intramuscular agrupada (IG) puede estar indicada. (Consulte los respectivos prospectos de VZIG completa e IG información de prescripción.) Si la varicela se desarrolla, el tratamiento con agentes antivirales puede ser considerado. PRECAUCIONES: General: Debido a la dosis molar relativamente alta de flunisolida por la activación en esta preparación, y debido a la evidencia que sugiere niveles más altos de absorción sistémica con flunisolida que con otros corticosteroides inhalados comparables (véase la sección Farmacología clínica), los pacientes tratados con Aerobid (flunisolida) deben ser observados cuidadosamente para detectar cualquier evidencia de efectos corticosteroides sistémicos, incluyendo la supresión del crecimiento de los huesos en los niños. En particular debe ser tomado en la observación de los pacientes después de la operación o durante períodos de estrés para la evidencia de una disminución de la función suprarrenal. Durante la retirada de esteroides orales, algunos pacientes pueden experimentar síntomas de abstinencia de los esteroides por vía sistémica activa, por ejemplo, dolor en las articulaciones y / o muscular, cansancio y depresión, a pesar del mantenimiento o incluso la mejora de la función respiratoria. (Ver Dosis y vía de administración para obtener más información.) En los pacientes que responden, flunisolida puede permitir el control de los síntomas asmáticos sin supresión de la función HPA. Desde flunisolida se absorbe en la circulación y puede ser sistémicamente activo, los efectos beneficiosos de Aerobid Inhalador para minimizar o prevenir la disfunción HPA se puede esperar sólo cuando no se excedan las dosis recomendadas. Los efectos a largo plazo locales y sistémicos de Aerobid (flunisolida) en sujetos humanos todavía no se conocen completamente. En particular, se desconocen los efectos que resultan del uso crónico de Aerobid en los procesos de desarrollo o inmunológicos en la boca, la faringe, la tráquea y los pulmones. Los corticosteroides inhalados se deben utilizar con precaución, en todo caso, en los pacientes con infección por tuberculosis activa o inactiva del tracto respiratorio; hongos sin tratamiento sistémico, bacteriana, infecciones parasitarias o víricas; o herpes simple ocular. infiltrados pulmonares con eosinofilia pueden ocurrir en pacientes en tratamiento con Aerobid inhalador. Aunque es posible que en algunos pacientes este estado puede manifestarse debido a la retirada de esteroides sistémica cuando se administran esteroides inhalados, un papel causal para el medicamento y / o su vehículo no se puede descartar. Información para los pacientes: Dado que el alivio de Aerobid inhalador depende de su uso regular y en la técnica de inhalación correcta, los pacientes deben ser instruidos para tomar inhalaciones a intervalos regulares. También deben ser instruidos en el método correcto de uso. (Véase el folleto de instrucciones del paciente.) Los pacientes cuyos corticosteroides sistémicos se han reducido o retirado deben ser instruidos para llevar consigo una tarjeta de advertencia que indica que pueden necesitar esteroides sistémicos suplementarios durante los períodos de estrés o un ataque de asma severa que no responde a los broncodilatadores. Las personas que están en dosis inmunosupresoras de corticosteroides deben ser advertidos para evitar la exposición a la varicela o el sarampión. Los pacientes también deben saber que si están expuestos, consejo médico se debe buscar sin demora. Un folleto ilustrado de instrucciones para el paciente para su uso correcto del inhalador acompaña a cada sistema Aerobid. CONTENIDO BAJO PRESIÓN No perfore. No utilice ni almacene cerca del calor o de una llama abierta. La exposición a temperaturas superiores a 120 grados y; F (49 y grado; C) pueden causar que el recipiente explote. Nunca tire del recipiente en el fuego o incinerador. Mantener fuera del alcance de los niños. Carcinogénesis: Se llevaron a cabo estudios a largo plazo en ratones y ratas utilizando la administración oral para evaluar el potencial carcinogénico de la droga. Hubo un aumento en la incidencia de adenomas pulmonares en ratones, pero no en ratas. Las ratas hembras que recibieron la dosis oral más alta tuvieron una mayor incidencia de adenocarcinoma mamario en comparación con las ratas de control. Un aumento de la incidencia de este tipo de tumor se ha informado de otros corticosteroides. Deterioro de la fertilidad: Las ratas hembra que recibieron altas dosis de flunisolida (200 mcg / kg / día) mostró alguna evidencia de alteración de la fertilidad. la capacidad reproductora en el bajo (8 mcg / kg / día) y mediados de la dosis (40 mcg / kg / día) grupos fueron comparables con los controles. Embarazo: Categoría C. Al igual que con otros corticosteroides, flunisolida ha demostrado ser teratogénico en ratas y conejos a dosis de 40 y 200 mcg / kg / día, respectivamente. También fue fetotóxica en estos estudios de reproducción animal. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Flunisolida debe utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Madres lactantes: No se sabe si este medicamento se excreta en la leche humana. Debido a que otros corticosteroides se excretan en la leche humana, se debe tener precaución cuando se administra a flunisolida mujeres lactantes. Uso pediátrico: La seguridad y eficacia no han sido establecidas en niños menores de 6. corticoides orales se ha demostrado que causa la supresión del crecimiento en niños y adolescentes, particularmente con dosis altas durante períodos prolongados. Si un niño o adolescente en cualquier corticoide parece tener la supresión del crecimiento, la posibilidad de que sean especialmente sensibles a este efecto de los esteroides debe ser considerado. REACCIONES ADVERSAS: Los eventos adversos observados en los ensayos clínicos controlados y estudios abiertos a largo plazo en 514 pacientes tratados con Aerobid (flunisolida) se describen a continuación. De esos pacientes, 463 fueron tratados durante 3 meses o más, 407 durante 6 meses o más, 287 durante 1 año o más, y 122 de 2 años o más. reacciones musculoesqueléticos se informaron en el 35% de los pacientes dependientes de esteroides en los que se está ahusado la dosis de esteroides orales. Este es un efecto bien conocido de la retirada de esteroides. Incidencia 10% o mayor: Gastrointestinales: diarrea (10%), náuseas y / o vómitos (25%), dolor de estómago (10%) general: la gripe (10%) de la boca y garganta: dolor de garganta (20%) Sistema nervioso: cefalea (25%) Respiratorio : los síntomas del resfriado (15%), la congestión nasal (15%), infección del tracto respiratorio superior (25%) Órganos de los sentidos: sabor desagradable (10%) Cardiovasculares: palpitaciones gastrointestinales: dolor abdominal, ardor de estómago general: dolor en el pecho, disminución del apetito, edema, fiebre boca y garganta: La infección por Candida Sistema nervioso: mareos, irritabilidad, nerviosismo, temblores reproductiva: trastornos menstruales respiratoria: la congestión del pecho, tos *, ronquera, rinitis, rinorrea, congestión nasal, drenaje de los senos, sinusitis, sinusitis, estornudos, esputo, wheezing1 piel: eczema, comezón (prurito), erupción cutánea Órganos de los sentidos: infección del oído, pérdida del olfato o del gusto General: escalofríos, aumento del apetito y aumento de peso, malestar general, edema periférico, sudoración, debilidad cardiovasculares: hipertensión, taquicardia gastrointestinales: estreñimiento, dispepsia, gas Hemático / linfáticos: la fragilidad capilar, nódulos linfáticos agrandados boca y garganta: la garganta seca, glositis, boca irritación, la faringitis, la flema, la irritación de la garganta del Sistema Nervioso: ansiedad, depresión, debilidad, fatiga, hiperactividad, hipoactividad, insomnio, mal humor, entumecimiento, Respiratorio vértigo: bronquitis, opresión en el pecho *, disnea, epistaxis, congestión de la cabeza, laringitis, irritación nasal, pleuresía, neumonía, sinusitis molestias de la piel: acné, urticaria o urticaria Órganos de los sentidos: visión,, molestias en los ojos, dolor de oído infección en los ojos borrosa Incidencia menos del 1%, a juzgar por los investigadores como posible o probablemente relacionados drogas: plenitud abdominal, falta de aliento. 1 Las incidencias que se muestran de la tos, sibilancias, opresión en el pecho y fueron juzgados por los investigadores como posible o probablemente relacionados con las drogas. En ensayos controlados con placebo, la incidencia global de estas reacciones adversas (independientemente del juicio de los investigadores relación con el fármaco ') fueron similares en los grupos tratados con placebo de drogas y. Ellos pueden estar relacionados con el sistema del vehículo o de la entrega. DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN: El Aerobid (flunisolida) Sistema inhalador es para inhalación oral solamente. Adultos: La dosis inicial recomendada es de 2 inhalaciones dos veces al día, mañana y tarde, para una dosis diaria total de 1 mg. La dosis máxima diaria no debe exceder de 4 inhalaciones dos veces al día para una dosis total diaria de 2 mg. Cuando el fármaco se utiliza de forma crónica a 2 mg / día, los pacientes deben ser controlados periódicamente por los efectos sobre el eje hipotálamo-pituitario-adrenal (HPA). Los pacientes pediátricos: Para los niños y adolescentes de 6-15 años de edad, dos inhalaciones pueden ser administrados dos veces al día para una dosis diaria total de 1 mg. Las dosis más altas no se han estudiado. la información disponible es insuficiente para justificar su uso en niños menores de 6 años de edad con el uso crónico, los pacientes pediátricos deben ser monitorizados para el crecimiento, así como por los efectos sobre el eje HPA. El enjuague de la boca después de la inhalación se aconseja. Diferentes consideraciones deben ser dadas a los siguientes grupos de pacientes con el fin de obtener el beneficio terapéutico completo de Aerobid inhalador (flunisolida). Pacientes que no recibieron corticosteroides sistémicos: Los pacientes que requieren tratamiento de mantenimiento del asma pueden beneficiarse del tratamiento con Aerobid a las dosis recomendadas anteriormente. En los pacientes que responden a Aerobid. mejoría de la función pulmonar generalmente se hace evidente dentro de una a cuatro semanas después del inicio de la terapia. Una vez que se logra el efecto deseado, debe considerarse la posibilidad de disminución a una dosis efectiva más baja. Los pacientes mantenidos con corticosteroides sistémicos: Los estudios clínicos han demostrado que Aerobid puede ser eficaz en el tratamiento de asmáticos dependientes o mantenidas en corticosteroides sistémicos y puede permitir la sustitución o reducción significativa de la dosis de corticosteroides sistémicos. el asma del paciente debe ser razonablemente estable antes de iniciar el tratamiento con Aerobid. Inicialmente, Aerobid debe utilizarse simultáneamente con dosis de mantenimiento habitual del paciente de corticosteroides sistémicos. Después de aproximadamente una semana, la retirada gradual de la corticosteroides sistémicos se inicia mediante la reducción de la dosis diaria diario o alterno. Las reducciones se pueden hacer después de un intervalo de una o dos semanas, dependiendo de la respuesta del paciente. Como es muy recomendable baja tasa de retirada. En general, estas disminuciones no deben exceder de 2,5 mg de prednisona o su equivalente. Durante la retirada, algunos pacientes pueden experimentar síntomas de abstinencia de corticosteroides sistémicos; p. ej. dolor en las articulaciones y / o muscular, cansancio y depresión, a pesar del mantenimiento o incluso mejora en la función pulmonar. Estos pacientes deben ser alentados a continuar con el inhalador, pero deben ser monitorizados para detectar signos objetivos de insuficiencia suprarrenal. Si se produce evidencia de insuficiencia suprarrenal, las dosis de corticosteroides sistémicos se deben aumentar temporalmente y posteriormente retirada deben continuar más lentamente. Durante períodos de estrés o un ataque de asma grave, la transferencia de los pacientes pueden requerir un tratamiento adicional con corticosteroides sistémicos. CÓMO SUMINISTRADO: Aerobid (flunisolida) inhalador sistemas están disponibles en latas de 100 inhalaciones dosificadas. NDC 0456-0672-99 Aerobid NDC 0456-0670-99 Aerobid-M "Nota: La siguiente declaración sangría es requerido por la Ley de Aire Limpio del gobierno federal para todos los productos que contienen o se fabrica con los clorofluorocarbonos (CFC)." ADVERTENCIA: Contiene tricloromonofluorometano, diclorodifluorometano y diclorotetrafluoroetano, sustancias que dañan la salud pública y el medio ambiente al destruir el ozono en la atmósfera superior. "Un aviso similar a la advertencia anterior se ha colocado en la información para el paciente de este producto conforme a las regulaciones de la EPA." fabricado por Forest Pharmaceuticals, Inc. St. Louis, MO 63045 mfd por 3M Farmacéutica St. Paul, MN Cómo utilizar su Aerobid & registro; Aerobid & registro; - METRO INSTRUCCIONES DE USO: Antes de utilizar su nuevo sistema inhalador Aerobid, es importante que lea sobre las siguientes sencillas instrucciones y familiarizarse con el inhalador y el cartucho de metal. Como probablemente su médico le ha indicado, el sistema inhalador Aerobid debe ser utilizado por unos pocos días antes de que comience a trabajar, y luego debe ser utilizado con regularidad para ayudar a reducir la frecuencia y gravedad de los ataques de asma. No es un broncodilatador y no proporcionará alivio durante un ataque asmático real. pero puede reducir el número de ataques malas si se usan regularmente todos los días. Antes del primer uso, colocar el cartucho de metal Aerobid en el interior del recipiente de plástico como se muestra. Agitar el sistema inhalador antes de cada inhalación. Antes de cada uso, retire guardapolvo e inspeccionar portavoz de objetos extraños. Reemplazar guardapolvo después de cada uso. Exhale lo más completamente posible. Mantenga el sistema inhalador en posición vertical y poner boquilla de plástico en la boca, como se muestra, asegurándose de cerrar los labios alrededor de la boquilla. Inhale lentamente por la boca. Al mismo tiempo que presiona hacia abajo el cartucho de metal con el dedo índice. Aguante la respiración tanto tiempo como sea posible. Mientras sostiene la respiración, deje de presionar sobre el cartucho y retire boquilla de la boca. Si su médico le ha recetado dos o más inhalaciones en cada uso, espere un minuto para permitir que la presión se acumule de nuevo en el envase de metal, a continuación, repita los pasos del dos al nueve (2-9). Asegúrese de agitar el sistema inhalador de nuevo antes de cada inhalación. Después de que el número prescrito de inhalaciones, enjuague su boca con agua abundante. Limpiar el sistema inhalador cada pocos días. Para ello, retire el cartucho de metal, luego enjuague el inhalador de plástico y la tapa con agua tibia corriendo rápidamente. Secar bien. Vuelva a colocar el cartucho y la tapa. NOTA: Si su boca se convierte en dolor o desarrolla una erupción, asegúrese de mencionar esto a su médico, pero no deje de usar su sistema inhalador a menos que se lo indique. ADVERTENCIA: El contenido del cartucho de metal están bajo presión. No perfore. No utilice ni almacene cerca del calor o de una llama abierta. La exposición a temperaturas por encima de 120 y el grado; F (49 y grado; C) puede causar cartucho para explotar. Nunca tire del cartucho en el fuego o incinerador. Su uso por los niños siempre deben ser supervisados por un adulto. 3M Pharmaceuticals, Inc. St. Paul, MN a: Forest Pharmaceuticals, Inc. SUBSIDIARIA DE Forest Laboratories, INC. ST. Louis, Missouri 63045
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